От моночинкве сильно болит голова

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 82.5 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, тальк — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NO) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нгмл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты — фармакологически

неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида — 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

• профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
• лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической — 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.

Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.

Часто (≥1% — <10%): после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Редко (≥0.1% — <1%): могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение АД, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (< 0.01%): эксфолиативный дерматит.

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• токсический отек легких;
• анемия (тяжелая форма);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

С осторожностью

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
• низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;
• аортальный и/или митральный стеноз;
• тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
• геморрагический инсульт;
• тиреотоксикоз;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
• недавно перенесенная черепно-мозровая травма.

По соображениям безопасности Моночинкве® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.

Если кормящая мать все же принимает Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

С осторожностью при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Моночинкве® не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Возможно развитие толерантности к Моночинкве® или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве® следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата.

«Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таб. Моночинкве® утром и вечером.

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Симптомы: снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина. хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Лечение: промывание желудка, пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.

2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в

3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч.

Проводят также оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве®.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы ретард твердые желатиновые, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул — белые гранулы, тип»2″ среднего размера. 1 капс. изосорбид-5-мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Выведение

Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Показания

• профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;

• восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;

• лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Моночинкве ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

При приеме Моночинкве ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны. Однако, как и при применении других нитратов, возможно:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы — артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.

• Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.

Противопоказания

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

• геморрагический инсульт;

• острая стадия инфаркта миокарда;

• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (сильденафил);

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);

•  состояния после черепно-мозговой травмы;

• закрытоугольная глаукома; 

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• возраст до 18 лет;

• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Беременность и лактация

При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Моночинкве ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Источник

Распространенный симптом – головная боль (или цефалгия) – беспокоит практически каждого жителя земного шара. Но особенный дискомфорт доставляет именно ночная головная боль. Иногда процесс засыпания и собственно сна является лучшим средством от цефалгии. Но если появляется ночная головная боль – возможность выспаться и полноценно отдохнуть исчезает бесследно.

Всем известно, что мозг – совершенно уникальная структура человеческого организма. Однако, это наиболее беззащитная часть человеческого тела. В тканях головного мозга отсутствуют хранилища (так называемые депо) всех питательных веществ и, в том числе кислорода. Поэтому малейшие дефекты кровоснабжения и иннервации, изменения обмена веществ практически мгновенно приводят к нарушениям работы головного мозга.

Боль – это своеобразный сигнал человеческого тела, который свидетельствует о возникшей проблеме. Ночью организм работает несколько в другом режиме: отсутствует большинство раздражителей, доминируют процессы восстановления и синтеза, следовательно, возможные нарушения становятся более явными, и возникает ночная головная боль.

Проснувшись ночью от головной боли, еще не до конца проснувшийся человек судорожно пытается максимально быстро разобраться в ситуации и устранить дискомфорт: иначе драгоценный сон продолжить не удастся, и за мучительной ночью наступит совершенно разбитый день.

Причин ночной головной боли достаточно много: от банального недостатка свежего воздуха в спальне и интенсивной умственной работы днем до злокачественной опухоли головного мозга.

Неудобная постель

Поскольку человек, как правило, склонен думать о хорошем, начнем с самых простых и легко устранимых причин. Легко устранимы такие причины ночной головной боли как неудобная подушка и постель в целом, дефицит кислорода в спальне. Эти, казалось бы, пустяковые моменты приводят к дефициту кислорода в крови. В первую очередь, от недостатка кислорода страдает мозг – появляется крайне неприятная, внезапная, резкая ночная головная боль.

Эту причину легко устранить, если спать в хорошо проветриваемом помещении (не обязательно устраивать  сквозняк, но форточку лучше открыть). Подушка не должна быть слишком мягкой, желательно спать на ортопедической подушке, которая не теряет своей формы много часов и способствует удобному положению головы и шеи.

Умственное перенапряжение

Интенсивная умственная деятельность держит в напряжении организм человека весь рабочий день. Даже после окончания рабочего мысли о работе не всегда отходят на второй план. Наконец, приближается ночное время, и человек блаженно погружается в сон. Однако, в головном мозге процессы усваивания и обработки информации продолжают даже более интенсивно, чем днем – возникает ночная головная боль.

Для профилактики ночного дискомфорта и устранения этой причины цефалгии следует правильно организовать вечернее время. Хорошее успокаивающее и расслабляющее средство – прогулки на свежем воздухе (можно часть дороги домой пройти пешком, а не толкаться в транспорте), травяные чай (с ромашкой, мятой, мелиссой), специальная маленькая подушечка с такими же сухими травами как дополнение к привычной подушке.

Мигрень

Коварный недуг, преследующий именно в ночные часы – мигрень.  Для этого заболевания характерны именно ночные головные боли, которые локализуются либо в одной половине головы (чаще), либо в лобной области. Боль острая, резкая, практически нестерпимая, сочетается с тошнотой, реже рвотой, усилением неприятных ощущений при резких звуках, ярком свете, сильных запахах. Иногда появлению приступа мигрени предшествует так называемая аура – различные специфические ощущения, звуки, которые в дальнейшем сменяет цефалгия.

Причину мигрени устранить практически невозможно, особенно, если учитывать возможность генетической предрасположенности. Для устранения цефалгии при мигрени назначается специальная группа препаратов с действующим веществом суматриптин. Он обладает специфическим сосудосуживающим действием в отношении сосудов головного мозга. Прекращается избыточный выброс нейропептидов в кровь и приступ мигрени заканчивается.

Остеохондроз

Остеохондроз – актуальная болезнь для многих жителей современных мегаполисов, особенно для работников умственного труда. Малоподвижный образ жизни приводит к развитию дегенеративно-дистрофических процессов в мышечно-суставном аппарате позвоночника. В результате происходит сдавление магистральных сосудов и нервов, которые проходят внутри позвоночника к головному мозгу. Поскольку во сне человек лежит практически без движения, сдавление нарастает и в человеческом теле возникает сигнал тревоги – ночная головная боль.

Непосредственно этот симптом при остеохондрозе можно устранить любым обезболивающим средством (анальгин, темпалгин). Однако, для полного устранения такой причины ночной головной боли необходима консультация невропатолога и комплексное лечение остеохондроза (хондропротекторы, мануальная терапия, физиопроцедуры).

Сахарный диабет

Болезнь поражает все большее и большее количество людей, в том числе и молодого возраста. Пациент с сахарным диабетом должен крайне внимательно относится к вопросу контролирования уровня сахара, строго соблюдая время приема сахароснижающих препаратов или инсулина. Если нарушить время или дозу инсулина, или пропустить вечерний прием пищи, то через несколько часов уровень сахара в крови резко снизится (гипогликемия).

Первым от гипогликемии начнет страдать мозг и человек проснется от внезапной ночной головной боли. Зная о своем недуге, такое состояние человек может исправить, съев или выпив что-то сладкое (кусочек сахара, конфету), чтобы уровень сахара повысился. Для устранения причины такой головной боли необходимо тщательно придерживаться всех лечебных рекомендаций.

Психические расстройства

Различные депрессивные состояния сопровождаются изменениями характера и поведения человека, нарушениями сна и ночными головными болями. Вместо желаемого облегчения и отдыха ночь приносит дополнительный дискомфорт. Следует понимать, что тяжелая депрессия – это серьезный недуг и устранить его причину самостоятельно невозможно. Прием обезболивающих препаратов приносит очень непродолжительное облегчение. Поэтому, если негатив в течение нескольких недель не проходит, следует обратиться к психологу или психотерапевту для назначения антидепрессантов.

Опухоли головного мозга

Особенно злокачественные – долго не проявляются никакими симптомами, человек даже не подозревает о своей тяжелой болезни. Часто первым и единственным симптомом начинающейся катастрофы является ночная головная боль в затылочной области. Традиционные обезболивающие на некоторое время снимают боль, но со временем интенсивность ночной головной боли нарастает, появляется другая неврологическая симптоматика (онемение конечностей, нарушение координации движений, речи, памяти и прочее). Для того, чтобы попытаться устранить причину такого вида ночной головной боли необходимо как можно раньше пройти специальное обследование у невропатолога.

Еще одна причина ночной головной боли – внезапной, очень сильной, сравнимой с «ведром кипятка» или «ударом сабли» — острое нарушение мозгового кровообращения или инсульт. Повышение артериального давления чаще всего регистрируется в ночные предутренние часы. Если внезапная сильная головная боль сочетается с нарушениями речи и или движения, следует немедленно вызвать бригаду скорой помощи. Для профилактики необходимо контролировать артериальное давление ежедневно утром и вечером, предотвращая ночные эпизоды повышения давления приемом таких препаратов как эналаприл, каптоприл и другие.

Следует понимать, что однократный эпизод ночной головной боли – это не повод для паники, ее можно устранить таблеткой анальгина и удобной постелью. Но повторяющаяся ночная головная боль – серьезная причина для обращения к невропатологу.

Рекомендуем почитать похожие статьи:

Источник